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万谦教授团队在氨基糖合成研究领域取得进展

来源: 发布时间 2017-04-06 17:25:21 点击数:

万谦教授团队在氨基糖合成研究领域取得进展

2017329号,《德国应用化学》Angewandte Chemie International Edition,影响因子11.709 以封面文章的形式在线刊发了药学院万谦教授和曾静副教授团队最新研究成果:3-氨基脱氧吡喃糖的多样性合成及其糖苷键的构建 (3-Aminodeoxypyranoses in Glycosylation: Diversity-Oriented Synthesis and Assembly in Oligosaccharides)。曾静副教授和万谦教授为该论文共同通讯作者,硕士研究生孙广飞,姚旺,朱阳斌,王若镔及本科生蔡磊和刘珂等参与了该论文的研究工作。

不仅是生物体内的结构与能量物质,在许多重要的生命过程中也发挥着极其重要的作用。而随着糖的生物学功能的不断被揭示,糖类药物的研发方兴未艾,并成为竞争激烈的前沿研究领域之一。在众多的糖类化合物中,3-氨基糖作为一类结构特殊的稀有糖,广泛分布于许多具有重要生物活性的天然产物以及药物中。而对这些化合物的糖基部分进行结构修饰和替换往往能产生具有更好活性的药物,如对万古霉素的氨基糖结构进行改造发现了具有更强抗菌活性的特拉万星(Vibativ)和奥利万星(Orbactiv)。因此,合成天然3-氨基糖及其类似物并探索它们的生物学意义对氨基糖类新药开发具有重大的指导意义。但是从天然资源获取这类稀有糖困难,它们结构的复杂性和多样性也导致对其进行化学合成和改造都具有很大的挑战性

                

封面图片及该论文主要研究内容

万谦教授和曾静副教授团队一直致力于糖化学和糖类药物的研究。为解决氨基糖类天然产物和药物的合成难题,该团队发展了一种多样性的3-氨基糖单糖的合成策略,并在此基础上对3-氨基脱氧糖糖苷键的构建进行了初步的研究。他们从一种通用中间体(1)出发,经过一系列官能团化操作实现了多个天然3-氨基脱氧糖单糖及其衍生物的高效合成。通过进一步合成这些稀有糖的多种糖基供体,该团队也研究了3-氨基脱氧糖的糖基化效率和选择性,发现这些供体都能有效活化并用于糖苷键的构建。最后,基于温和的金催化俞氏糖基化方法,含有不同氨基糖单糖结构的四糖(2)得以高效合成。该项研究工作为合成复杂3-氨基糖类天然产物和药物奠定了基础,对筛选具有抗菌抗肿瘤活性的氨基糖类药物具有重要意义。

                                                                        文:药学院曾静

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