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姜凤超

来源:未知 发布时间 2017-09-13 17:05:00 点击数:

姜凤超:男,河南泌阳人,1955年10月生。教授,国务院政府津贴获得者。博士、硕士研究生导师,中国药学会药物化学专业委员会委员、湖北省药学会药物化学专业委员会副主委、湖北省化学化工学会理事。1985年元月毕业于武汉大学化学系并获硕士学位。1985年-1986年在湖北省化学研究所工作,1986年至今工作于华中科技大学同济医学院药学院。

研究方向:

药物设计与合成,药物结构修饰与构效关系研究,老年病药物与抗肿瘤药物研究

科研

课题组的生物信息平台包括用于生物大分子结构建模的InsightⅡ系统,用于小分子药物设计的Cerius2和Catalyst等系统以及含有CIRXL、Orgsyn、SPORE、ACD3D、MDDR、代谢数据库(Metbro)、毒理数据库(Toxifind)、NCI、CMC3D、中国天然产物数据库(CNPD)在内的MDL化学信息系统等。借助于计算机辅助药物设计系统进行药物设计和改造,经过不懈的努力,在老年病药物和抗肿瘤药物的设计、合成与开发,药物合成工艺路线改进等方面取得了一定的成果,积累了丰富的经验。

课题组具有数台高效液相色谱仪、平行合成仪,低温合成仪(-20℃),紫外分光光度仪及微波合成仪等其它相关合成、分离、分析仪器和基本仪器设备装备齐全的实验研究室,试验条件良好,并与相关的分析、药理及药剂等县官研究室联系密切,相互支持。

首次提出利用计算机辅助药物设计系统设计多靶点作用药物的设想,并对该设想进行了实践,设计并合成出多种类型的可以作用于多个靶点的抗肿瘤药物、作用于神经退行性疾病的药物等;首次提出并验证了锗代α-氨基酸衍生物具有抑制肿瘤生长的活性,进行了构效关系研究,得出其活性的大小与氨基酸的取代基相关的结论,找到了锗代α-氨基酸衍生物的药效团模型和相应的QSAR方程;利用计算机辅助药物设计技术设计并合成出作用于GFCE受体酪氨酸激酶、法尼基转移酶等相关肿瘤作用靶点的新型化合物。设计并合成出对β分泌酶、γ-分泌酶、聚ADP-核糖聚合酶-1[poly(ADP-ribose) polymerase-1, PARP-1]、乙酰胆碱酯酶等鱼老年痴呆症相关的靶点具有抑制剂的新型化合物,并设计合成出可同时作用于肿瘤(或老年痴呆症)多个靶点的新型化合物。设计并合成出作用于MYD88的固有免疫系统抑制剂。

在新的药物合成方法研究方面,主要集中在微波辐射反应用于药物合成的研究、不对称合成方法研究、酶催化反应研究等新型的合成方法的原理、应用及推广研究方面。

几年来,主持开发并转让了微循环改善药羟苯磺酸钙等药物,取得良好的经济效益和社会效益,羟苯磺酸钙药物的年产值均超过5000万元,羟苯磺酸钙项目获得陕西省科学技术三等奖。此外还研究开发了GABA激动剂Acamprosate,具有抗耐药性和扩展抗菌谱的新一代大环内酯类衍生物等。

已申请相关发明专利5篇,获得新药证书两项以及陕西省科技进步三等奖1项;在国内外相关杂志上发表论文80余篇,多篇文章被SCI、EI、CA等收录,其中一些文章被引用近百次,参加国际国内相关学术会议论文50余篇,多篇文章获得省级以上优秀科研论文奖。主编《药物设计学》(获第十届中国石油和化学工业优秀图书奖一等奖)和《药物合成》、参编《生物利用度控制——药物化学原理、方法和应用》等专著。

教学

数年来一直承担药学院研究生《新药设计》、《药物合成学》、《生物信息学》,本、专科生《无机化学》、《蛋白质结构模拟与药物设计》,选修课《生物无机化学》、《药用高分子化学》等课程的教学任务。

在完成教学及科研工作的同时,还坚持进行教学科研工作,先后主持进行了《微型化学试验及其在教学中应用的研究》(省教委课题),《药学专业化学学科教学模式改革的探索》(湖北省教委课题)等项教学科研课题,已经发表相关教学科研论文10余篇,其中《大化学---药学专业化学教学模式改革的必然趋势》一文曾被收录于《中国新时期社会成果汇编》《中国教育大精典》等书。

积极参与教材编写,承担卫生部规划教材《无机化学》(第4、5版副主编,第6版主编),配套《无机化学学习指导与习题集》(1-3版主编),《药物设计学》(第2版参编)(人民卫生出版社),《药物化学》(第二版参编)、《药物化学》(参编,高等教育出版社),配套的《药物化学应试指南》(第1、2版)等教材及相应辅助教材的编写。

已培养硕士研究生20余名,获得湖北省优秀硕士论文2人次,获得包括湖北省优秀学士论文一等奖在内的学士论文奖多次,指导的学生获得湖北省大学生优秀科技成果二等奖两次。多年来获得多项校级以上的奖励,如卫生部三育人先进个人、湖北省师德先进个人各一项,校先进教师、校优秀共产党员等表彰多项。

主要发表文章:

⑴、葛燕丽,姜凤超*,哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂的设计、合成与初步抗肿瘤活性研究,化学学报,63(9):1613~1620(2005)

⑵、成冲云,姜凤超,无溶剂条件下微波辐射合成2-氨基噻唑衍生物,有机化学,25(7):826~829(2005)

⑶、鄢浩、姜凤超,γ-分泌酶抑制剂的药效团模型构建,物理化学学报,22(3):359~364(2006)

⑷、姜凤超,成冲云,2-氨基噻唑衍生物的设计、合成及对细胞凋亡的抑制活性,药学学报,41(8):727~734(2006)

⑸、陆鹏、董强松、姜凤超*等Apoptosis-inducing effects of curcumin derivatives in human bladder cancer cells,Anti-Cancer Drugs,17(3):279~287(2006)

① WeiJuan-juan; Dong Ming-xin; Xiao Cai;Jiang Feng-chao,Conantokins and variants derived from cone snail venom inhibit naloxone-induced withdrawal jumping in morphine -dependent mice. Neuroscience Letters,405(1-2),137-141(2006)

② 姜凤超等,β-锗代α-氨基酸衍生物的合成及构效关系研究,中南药学,4(1):3~7(2006)

③ 刘剑敏,姜凤超*,抗肿瘤前药-姜黄素衍生物的设计合成及初步活性测试,中国药师,8(7):543~545(2005)

④ 闵真立,姜凤超*,3-取代吲哚酮类化合物的合成及抗肿瘤活性,中国药物化学杂志,15(3):1129~1132(2005)

⑤ 张文婷,姜凤超*,PARP-1抑制剂的药效团模型的建立,药学学报,42(3):279~285(2007)

⑥ 刘玲,张丽娜,姜凤超*,The Design of Pharmacophore Model of Glycogen Synthase Kinase-3 Inhibitors,中国化学(Chinese J Chem,25(7):892-897(2007)

⑦ Yong Zhu, Xinyue Tong,Fengchao Jiang,Construction of the Pharmacophore Model of Acetylcholinesterase Inhibitor,药学学报,43(3): 267-276(2008).

⑧ 陈曦,刘心霞,黄慧,胡慧慧,姜凤超*等 EGFR酪氨酸激酶抑制剂的药效团模型构建,物理化学学报,24(02):281~288(2008)

⑨ 金华,姜凤超*,具有法尼基转移酶抑制作用的取代哌啶酮类化合物的合成及抑瘤活性研究,中国药师,11(1):21-23(2008)

⑩ Jian Li, Xiu Lian Ju,jiang fengchao,Pharmacophore model for neonicotinoid insecticides,Chinese Chemical Letters,19(5):619-622(2008)

⑪ 朱一婧,姜凤超*,调控Ras信号转导途径在癌症治疗中的作用,药学学报,44(1):1~11(2009)

⑫ 张文婷,姜凤超*等,Design, Synthesis, and Cytoprotective Effect of 2-Aminothiazole Analogues as Potent Poly(ADP-Ribose) Polymerase-1 Inhibitors,J Med Chem,52(3):718-725(2009)

⑬ 王 悦 张文婷 张丽娜 姜凤超*,Alzheimer病治疗新靶点Cdk5及其抑制剂的研究进展. 中国药物化学杂志,19(1):71-77(2009)

⑭ 姜凤超,多靶点作用药物及其设计,药学学报,44(3): 282-287(2009)

⑮ 程刚英 倪广慧 姜凤超*,整合素αvβ3受体拮抗剂药效团模型的研究,药学学报,44(4):379-385(2009)

⑯ 鄢浩,李娟,鄢佳,姜凤超*,新型γ-分泌酶抑制剂的设计与合成,华中科技大学学报(医学版)38(6):784-788(2009)。

⑰ 张文婷,姜凤超*,QSAR Analysis of 2-aminothiazole Derivatives with Neuroprotective Effect第六届世界华人药物化学研讨会,2008年7月28日-8月2日/上海

⑱ 张文婷,姜凤超*,Construction and Application of Pharmacophore Model of BACE-1 inhibitors,1stChina-UK Symposium on Medicinal Chemistry(第一届中英药物化学研讨会)上海,2009.9.15

⑲ 姜凤超,疾病的病因网络与药物设计(会议报告),2009年度全国药物化学学术研讨会,武汉,2009.10.10-13

⑳ 鄢浩,姜凤超,The Design, Synthesis and Initial Activity Evaluation of new kind of γ-Secretase Inhibitors with Neuroprotective Effect,第五届世界华人药物化学研讨会论文集,Nov. 2-7,2006,南京,p181



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